home *** CD-ROM | disk | FTP | other *** search
/ Software Vault: The Diamond Collection / The Diamond Collection (Software Vault)(Digital Impact).ISO / cdr16 / med9505a.zip / M9550122.TXT < prev    next >
Text File  |  1995-03-04  |  2KB  |  40 lines
  1.        Document 0122
  2.  DOCN  M9550122
  3.  TI    Human pharmacokinetics and tolerability of L-697,639, a non-nucleoside
  4.        HIV-1 reverse transcriptase inhibitor.
  5.  DT    9505
  6.  AU    Van Hecken A; Depre M; De Lepeleire I; Laskin O; Au T; Woolf E; Yeh KC;
  7.        De Schepper PJ; Department of Pharmacology, University of Leuven, School
  8.        of; Medicine, Belgium.
  9.  SO    Int J Clin Pharmacol Res. 1994;14(2):45-50. Unique Identifier : AIDSLINE
  10.        MED/95137735
  11.  AB    L-697,639, a potent and selective non-nucleoside inhibitor of HIV-1
  12.        reverse transcriptase and HIV-1 replication in vitro, was administered
  13.        to healthy male volunteers to investigate the pharmacokinetics and
  14.        tolerability of single and multiple oral doses. Single doses ranging
  15.        from 25 to 500 mg, and multiple doses of up to 100 mg every 12 h for ten
  16.        days, produced no clinically important adverse events. Dose
  17.        proportionality with respect to AUC was seen over the range of 25-100 mg
  18.        administered as a single dose. Single doses of 200 mg and 500 mg
  19.        resulted in an increase in AUC and Cmax that was less than proportional
  20.        to the increase in dose. The mean Cmax after single doses of 25 and 500
  21.        mg were 0.9 and 5.8 microM respectively. Mean Tmax values ranged from
  22.        1.7-3 h. Mean AUCs (0-48 h) were from 6.05 to 50.3 microM h after doses
  23.        from 25 to 500 mg respectively. After the 500-mg dose less than 0.7%
  24.        appeared unchanged in the urine over 48 hours. During multiple doses,
  25.        steady-state was reached on day 3 and slight accumulation occurred
  26.        (approximately 1.5-fold). L-697,639 was well tolerated for up to ten
  27.        days at doses that resulted in mean steady-state trough concentrations
  28.        that exceed their in-vitro susceptibilities.
  29.  DE    Adult  Benzoxazoles/ADMINISTRATION & DOSAGE/ADVERSE EFFECTS/
  30.        *PHARMACOKINETICS  Chromatography, High Pressure Liquid  Double-Blind
  31.        Method  Human  HIV-1/*ENZYMOLOGY  Male  Pyridones/ADMINISTRATION &
  32.        DOSAGE/ADVERSE EFFECTS/  *PHARMACOKINETICS  Reverse
  33.        Transcriptase/*ANTAGONISTS & INHIB  Spectrophotometry, Ultraviolet
  34.        Support, Non-U.S. Gov't  CLINICAL TRIAL  JOURNAL ARTICLE  RANDOMIZED
  35.        CONTROLLED TRIAL
  36.  
  37.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  38.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  39.  
  40.